ОКСИТОЦИН (Oxytocinum).

Применяется для стимуляции родов.

    Окситоцин является пептидным гормоном (октапептидом) задней доли гипофиза. Состоит из пентапептидного цикла и боковой цепи из остатков трех аминокислот. Цикл образован таким образом, что две группы цистеина (в положении 1 и 6), замыкаясь, создают дисульфидный мостик.
    В настоящее время окситоцин получают синтетическим путем.
    Синонимы: Синтоцинон, Ipofamin, Ocytocin, Orasthin, Oxystin, Oxytocin, Partocon, Pitocin, Pitupartin, Synpitan, Syntocinon, Utedrin, Uteracon и др.
    Основным фармакологическим свойством окситоцина является способность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны клеток миометрия; непосредственного влияния на сократительные элементы миоплазмы он не оказывает. Под воздействием окситоцина усиливается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин сходен с естественными препаратами задней доли гипофиза (питуитрином, гифотоцином).
    В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуретический эффект; существенно не влияет на АД или несколько его повышает. Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных веществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического и пирогенного действия.
    Применяют для вызывания и стимулирования родовой деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплодных вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и гипотонических маточных кровотечениях. Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности).
    Вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение вызывает быстрое (через 1/2 - 1 мин) усиление схваток; вялые схватки становятся более сильными, а при отсутствии схваток они обычно быстро появляются. Внутримышечное введение оказывает менее резкое действие.
    Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0, 5 - 2, 0 ЕД (= 0, 5 - 2, 0 МЕ) окситоцина: при необходимости повторяют инъекции каждые 30 - 60 мин.
    Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина (5 ЕД) в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с 5 - 8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают (каждые 5 - 10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение продолжают в течение всего родового акта, причем количество вводимого раствора можно снизить до минимального, поддерживающего хорошую родовую деятельность. Рекомендуется с начала вливания окситоцина применять спазмолитические и аналгезирующие средства (апрофен, промедол и др.).
    Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0, 2 мл (1 ЕД) в 20 мл 40 % раствора глюкозы допускается лишь при полном открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного разрешения родов.
    Для стимуляции схваток обычно вводят внутримышечно по 0, 25 - 1, 0 ЕД окситоцина.
    Иногда окситоцин назначают для родовозбуждения в сочетании с простагландинами (см.).
    Окситоцин должен применяться под наблюдением врача. Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных случаях уже после введення 1 ЕД могут наступить резкие схватки с развитием внутриматочной гипоксии, в других - общая доза может быть доведена до 4 - 5 ЕД.
    Окситоцин для стимуляции родов противопоказан при несоответствии размеров таза и плода, поперечном и косом положении плода, угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на матке после перенесенного ранее кесарева сечення.
    Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся слабостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят сразу после рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД окситоцина внутримышечно или в шейку матки. Окситоцин рекомендуется при операции кесарева сечения (3 - 5 ЕД в стенку матки после удаления последа).
    Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3 - 5 ЕД 2 - 3 раза в сутки ежедневно в течение 2 - 3 дней, а при наличии таких кровотечений - 5 - 8 ЕД 2 - 3 раза в день в течение 3 сут.
    При необходимости курс лечения окситоцином (для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений) можно повторить после 4 - 5-дневного перерыва.
    Форма выпуска: в ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД окситоцина.
    Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
    При применении окситоцина шприцы надо освобождать от остатков спирта (промывать водой для инъекций).

ОРТИКОТРОПИН (Corticotropinum).

Применяется при бесплодии.
    Синонимы: Адренокортикотропный гормон АКТГ, Acethrophan, ACTH, Acthar, Acton, Actrope, Adrenocorticotrophin, Cibathen, Corticotrophinum, Cortrophin, Exacthin, Hormonum adrenocorticotropinum, Solanthyl.
    Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза. Для медицинского применения получают из гипофиза крупного рогатого скота, свиней и овец кортикотропин для инъекций (Corticotropinum pro injectionibus). Выпускается в стеклянных, герметически закрытых флаконах в виде стерильного лиофилизированного порошка белого или почти белого цвета, легко растворимого в воде. Раствор для инъекций готовят ex tempore растворением порошка (в асептических условиях) в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида.
    Кортикотропин является полипептидным гормоном, состоящим из 39 аминокислот. Его активность определяется биологическим путем и выражается в единицах действия (ЕД).
    Кортинотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза и выделение в ток крови кортикостероидных гормонов, главным образом глюкокортикоидов (кортизол, кортизон и др.) а также андрогенов. Одновременно уменьшается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина.
    Между выделением кортикотропина из передней доли гипофиза и концентрацией гормонов коры надпочечников в крови существует тесная связь. Усиление выделения кортикотропина начинается при падении концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если содержание кортикостероидов повышается до определенного уровня.
    Лечебное действие кортикотропина сходно с действием глюкокортикостероидов. Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие, обладает иммунодепрессивной активностью, вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный; белковый обмен и на другие биохимические процессы.
    Ранее кортикотропин широко применяли для лечения ревматизма, инфекционных неспецифических полиартритов, бронхиальной астмы, острого лимфобластного и миелобластного лейкоза, нейродермита, экземы, различных аллергических и других заболеваний. В настоящее время для этих целей обычно применяют глюкокортикоиды, а также нестероидные препараты (противовоспалительные, противогистаминные и антиаллергические препараты и др.).
    В основном кортикотропин применяют при вторичной гипофункции коры надпочечников, для предупреждения атрофии надпочечников и развития <синдрома отмены> после длительного лечения кортикостероидными препаратами. Вместе с тем кортикотропин продолжает оставаться эффективным средством для лечения указанных заболеваний.
    Кортикотропин используют также для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
    Вводят кортикотропин обычно в мышцы. При приеме внутрь препарат неэффективен, так как разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта. При введении в мышцы он быстро всасывается. Действие однократной дозы длится при введении в мышцу 6 - 8 ч, поэтому инъекции повторяют 3 - 4 раза в сутки.
    В редких случаях для получения быстрого и более сильного эффекта допускается внутривенное капельное введение раствора кортикотропина, для чего препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида.
    Для лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10 - 20 ЕД кортикотропина 3 - 4 раза в сутки в течение 2 - 3 нед. К концу лечения дозу уменьшают до 20 - 30 ЕД в сутки. При введении детям дозу уменьшают в 2 - 4 раза в зависимости от возраста.
    При необходимости курс лечения кортикотропином можно повторить.
    Для диагностических целей вводят препарат однократно в дозе 20 - 40 ЕД.
    Об эффективности лечения судят по клиническому течению заболевания и динамике содержания кортикостероидов в крови и моче.
    Длительное непрерывное применение кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как может привести к истощению коры надпочечников.
    При использовании кортикотропина (особенно при длительном введении больших доз) могут возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков и повышением артериального давления, тахикардия, чрезмерное усиление, белкового обмена с отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие нарушения деятельности ЦНС, умеренный гирсутизм, нарушения менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекций; у детей - торможение роста. Возможны явления сахарного диабета, а при имеющемся диабете - усиление гипергликемии и кетоз, а также аллергические реакции, что требует отмены препарата.
    Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни и болезни Иценко - Кушинга, беременности, недостаточности кровообращения III стадии, остром эндокардите, психозах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), при сахарном диабете, аллергических реакциях на кортикотропин в анамнезе.
    Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой и металлической обкаткой, содержащих 10 - 20 - 30 - 40 ЕД кортикотропина.
    Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.